Kimiawan di University of Münster telah berhasil mengganti atom karbon dengan atom nitrogen dalam komponen farmasi / kemungkinan baru untuk desain obat
Pengeditan kerangka adalah pendekatan modern untuk sintesis kimia. Dengan membuat perubahan yang tepat di tingkat atom, para peneliti dapat secara langsung mengubah perancah obat yang ada menjadi senyawa baru yang relevan secara biologis. Sebuah tim yang dipimpin oleh ahli kimia Prof Armido Studer dari University of Münster telah mengembangkan strategi baru berdasarkan teknik ini untuk menukar atom karbon dengan atom nitrogen (“pertukaran atom C-to-N”). Fungsi proses dalam kerangka kerja Indole dan Benzofuran. Struktur kimia ini, yang mengandung dua cincin molekuler yang sebagian besar terdiri dari karbon, adalah blok bangunan umum obat -obatan dan produk alami.
“Teknik ini memperluas kotak alat sintetis yang tersedia untuk pengeditan kerangka,” jelas kandidat doktoral Zhe Wang, yang melakukan sebagian besar pekerjaan eksperimental. Ini merupakan langkah maju dalam pengembangan molekul baru dari farmakofor yang sudah mapan, yaitu komponen molekuler yang bertanggung jawab untuk efek farmakologis.
Studi yang diterbitkan dalam jurnal Alammenunjukkan bahwa indol dapat dikonversi menjadi indazol dengan bertukar atom C ke N. Transformasi berlangsung melalui perantara yang dibuka cincin, dari mana benzimidazol juga dapat diproduksi dengan menggeser atom nitrogen. Strategi yang sama berlaku untuk benzofuran, menghasilkan benzisoksazol atau benzoksazol, tergantung pada arah pemasangan kembali struktural. Kelas-kelas senyawa-indazol ini, benzimidazol, benzisoksazol, dan benzoksazol-dikenal karena aktivitas biologisnya dan kehadiran yang meluas dalam terapi dan produk alami.
Publikasi asli
Zhe Wang, Pengwei Xu, Shu-Min Guo, Constantin Gabriel Daniliuc dan Armido Studer (2025): Pertukaran atom C-to-N dan pengeditan kerangka di Indoles dan Benzofuran. Alam; Dua: 10.1038/S41586-025-09019-6
